导读——

纳米药物递送系统是指通过纳米载体携带抗肿瘤药物，保护药物不被降解，提高药物疗效。聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）修饰是目前广泛用于优化纳米载体的方法，可通过减少分子间相互作用、降低免疫原性，延长纳米载体的半衰期。

然而，过多的PEG也会影响纳米颗粒自身组装的稳定性，降低被细胞摄取的能力。因此，每种纳米载体都有其最佳的PEG含量，在一定范围内，PEG含量的增高能延长纳米载体存在于体内循环的时间和浓度。

BIO INTEGRATION

主要内容

恶性胶质瘤是一种神经系统恶性肿瘤，其手术治疗难度大，抗肿瘤药物的疗效往往因血脑屏障的存在有所削弱，因此该类患者的预后通常较差。如何提高抗肿瘤药物的疗效是治疗恶性胶质瘤亟待解决的难题。

近期，BIO Integration最新上线了一篇Original Article “Optimization of Ultra-Small Nanoparticles for Enhanced Drug Delivery”。文章主要探讨了用PEG优化超小纳米颗粒HCPMi，以提高恶性胶质瘤的一线药物替莫唑胺（Temozolomide, TMZ）的递送效能。

HCPMi (Hyper-cell-permeable micelles) 是一种直径约12 nm的超小纳米颗粒，其性状稳定，能通过肿瘤血管的裂隙渗透入肿瘤内并快速被细胞摄取，是抗肿瘤药物的有效递送载体。

为了增加纳米载体HCPMi在体内循环的稳定性，提高HCPMi递送TMZ的效能，作者在HCPMi的制备体系中加入高含量的PEG并设置了三个浓度梯度（30wt %、40wt %和50wt %）。研究结果表明，与Bicelle及DSPE-PEG2000相比，三种加入PEG的HCPMi均为体积小、性状稳定的纳米颗粒，具有相似的TMZ包封率，且均容易被胶质瘤细胞摄取，并明显提高TMZ对胶质瘤细胞的杀伤能力。由于在30wt % PEG基础上，增加PEG含量并未显示更出色的表现。30wt % PEG优化的HCPMi可能是递送TMZ治疗恶性胶质瘤的理想载体。

引用方式：

Shishi He, Yanni Fu, Zicong Tan, Qun Jiang, Kangling Huang, Phei Er Saw, Yan Nie and Mingyan Guo. Optimization of Ultra-Small Nanoparticles for Enhanced Drug Delivery. BIO Integration 2022.

DOI: 10.15212/bioi-2022-0015

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